La famotidina 43

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Todo sobre Drogas, en vivo, por el doctor Anthony MELVIN Crasto, Worlddrugtracker, millones Ayudar, 9 millones de visitas en Google, límites de empuje, 2,5 lakh más conexiones en todo el mundo, 10 lakh y vistas en este blog en 211 países, las opiniones expresadas son mi personal y en ningún sentido sugerir los puntos de vista de la organización profesional o la empresa que represento, utilizar las teclas Ctrl + Y CLAVE para ampliar Ver BLOG MK-208 YM-11170 YM-1170 Histamina H2 Antagonistas de los receptores La enfermedad por reflujo gastroesofágico, Agentes forGastric fármacos antisecretores (GERD) Astellas Pharma (Innovaator) Lanzado 1985 Nombres adicionales: [1-amino-3 - [[[2 - [(diaminometilen) amino] -4-tiazolil] metil] tio] propilideno] sulfamida; N - sulfamoil-3 - [(2-guanidinothiazol-4-il) metiltio] propionamida Fabricantes MK-208 Marcas registradas: Amfamox (Merck Ulfamid (Krka) Fórmula molecular: C8H15N7O2S3 Peso molecular: 337,45 Porcentaje Composición: C 28,47%, H 4,48%, N 29,06%, O 9,48%, S 28,51% Propiedades: pf 163-164 °. Soly a 20 ° (%, w / v): 80 en DMF; 50 en ácido acético; 0,3 en metanol; 0,1 en agua; 0,01 en etanol, acetato de etilo, cloroformo. DL50 por vía i. v. en ratones: 244,4 mg / kg (Yasufumi). Punto de fusión: pf 163-164 ° Datos de toxicidad: LD50 por vía i. v. en ratones: 244,4 mg / kg (Yasufumi) La famotidina es un antagonista H2 de histamina, que fue lanzado por primera vez por Astellas Pharma (anteriormente Yamanouchi) en Japón en 1985 como un inyectable para el tratamiento de la hemorragia gastrointestinal superior y para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. En 1986, el fármaco se puso en marcha en virtud de una colaboración entre Merck Sharp & Dohme y Sigma-Tau para la prevención oral y tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). El uso médico Ciertas preparaciones de famotidina están disponibles en el mostrador (OTC) en varios países. En los EE. UU. 20 o más mg, a veces en combinación con un antiácido más tradicional. están disponibles sin receta. Las dosis más grandes todavía requieren una receta médica. La famotidina se da a los pacientes de cirugía antes de las operaciones para prevenir la náusea postoperatoria y para reducir el riesgo de neumonía por aspiración. La famotidina también se da a algunos pacientes que toman AINE. para prevenir las úlceras pépticas. [3] Sirve como un inhibidor de la bomba de toproton alternativos. [4] También se da a los perros y gatos con reflujo ácido. La famotidina también se ha utilizado en combinación con un antagonista de H1 para tratar y prevenir la urticaria causada por una reacción alérgica aguda. [5] Efectos secundarios Historia La famotidina fue desarrollado por Yamanouchi Pharmaceutical Co. [7] Fue licenciado a mediados de los años 80 por Merck Johnson. El - ring imidazol de la cimetidina se sustituyó con un anillo de 2-guanidinotiazol. Famotidina resultó ser 30 veces más activo que la cimetidina. [ citación necesaria ] Se comercializó por primera vez en 1981. Pepcid RPD tabletas de disolución oral fueron puestos en libertad en 1999. preparaciones genéricas llegó a estar disponible en el 2001, por ejemplo, Fluxid (Schwarz) o Quamatel (Gedeon Richter Ltd.). En los Estados Unidos y Canadá, un producto llamado Pepcid Complete. que combina famotidina con un antiácido en una tableta masticable para aliviar rápidamente los síntomas de exceso de ácido estomacal, que está disponible. En el Reino Unido, este producto es conocido como Pepcidtwo. La famotidina sufre de mala biodisponibilidad (50%), ya que es poco soluble en el bajo pH del estómago. La famotidina se usa en combinación con antiácidos promueve la entrega local de estos fármacos para el receptor de la pared celular parietal. Por lo tanto, los investigadores están desarrollando formulaciones innovadoras de tabletas, como los sistemas de administración de fármacos de retención gástrica. Tales comprimidos se retienen en el estómago durante un periodo de tiempo más largo, lo que mejora la biodisponibilidad de fármacos. El suministro local también aumenta la biodisponibilidad en el sitio receptor pared del estómago y aumenta la eficacia de los fármacos para reducir la secreción de ácido. [9] Investigación La famotidina se ha investigado como un complemento en la esquizofrenia resistente al tratamiento. En un ensayo que causó una reducción del 10% en la severidad de los síntomas en los pacientes esquizofrénicos resistentes al tratamiento. [10] Famotidina también está indicado en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales benignas, para la prevención de la recaída de la úlcera duodenal, para el tratamiento de lesiones de la mucosa gástricas asociadas con la gastritis aguda y exacerbación aguda de la gastritis crónica, para el tratamiento de la acidez asociada con la indigestión ácida y la acidez estomacal, para la prevención de la acidez inducida por la comida, y para el tratamiento de la esofagitis de reflujo debido a GERD, incluyendo la enfermedad ulcerosa diagnosticada por endoscopia. El fármaco se comercializa actualmente en forma de tabletas, comprimidos recubiertos con película, tabletas, polvo, polvo liofilizado para solución inyectable y formulaciones inyectables de disolución oral. El compuesto había estado en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad por reflujo no erosiva (ERNE), el desarrollo sin embargo, Astellas Pharma suspenderse para esta indicación en 2007. La famotidina se desarrolló mediante la sustitución del anillo de imidazol de GlaxoSmithKlines cimetidina con un anillo de 2-guanidinotiazol, una modificación demostrado que aumentan la actividad de la droga 30 veces. Famotidina inhibe competitivamente la acción de la histamina en los receptores H2 de histamina de las células parietales. Se suprime la secreción normal de ácido por las células parietales y la secreción de la comida estimulada de ácido por dos mecanismos: por bloqueo de la histamina liberada por las células enterocromafines como (ECL) en el estómago de la unión a los receptores H2 y la estimulación de la secreción de ácido, y mediante la reducción de el efecto que otros compuestos (como la gastrina, pentagastrina, la cafeína, la insulina y la acetilcolina) tienen en la promoción de la secreción ácida debido al bloqueo de los receptores H2. La famotidina se desarrolló originalmente en Astellas Pharma. Fue licenciado posteriormente en los EE. UU. a Merck & Dohme. En 2007, Salix adquirió los derechos de Estados Unidos a la famotidina solución oral (Pepcid [R]) para el tratamiento de la ERGE y la úlcera péptica. Sigma-Tau tiene los derechos de la droga y es responsable de las actividades de comercialización en Italia. La famotidina se vende en más de 110 países en todo el mundo, entre ellos Francia, Alemania, Italia, Japón, los EE. UU. y el Reino Unido se La reacción S - ot (2-aminotiazol-4-ilmetil) isotiourea (I) con 3-cloropropionitrilo (II) por medio de NaOH en los rendimientos de etanol y agua 3- (2-thioureidothiazonl-4-ilmetiltio) propionitrilo (VI), que por metilación con yoduro de metilo en etanol a reflujo se convierte en 3- [2- (S-methylisothioureido) tiazol-4-ilmetiltio] propionitrilo hidroyoduro (VII). La reacción de (VII) con NH3 y NH4Cl en metanol a 90 C en un recipiente a presión proporciona 3- (2-guanidinothiazol-4-ilmetiltio) propionitrilo (VIII), que por alcoholisis parcial con metanol por medio de HCl seco en CHCl3 es convertido en metil 3- (2-guanidinothiazol-4-ilmetiltio) propionimidato (IX). Finalmente, este compuesto se trata con sulfamida en metanol a reflujo. Drugs Fut 1983, 8, 1, 14 DOS 2 951 675 (Yamanouchi;. Appl 12/21/1979;. J-previo 08.02.1979). DOS 3 008 056 (Yamanouchi;. Appl 03/03/1980;. J-previa 06/03/1979, 23/06/1979). GB 2 052 478 (Yamanouchi;. Appl 03/06/1980;. J-previa 06/03/1979, 06/23/1979). GB 2 055 800 (Yamanouchi;. Appl 12/20/1979;. J-previo 02.08.1979). síntesis de S - [2-aminotiazol-4-ilmetil] isotiourea: Spragne, J. M .; Lund, A. H .; Ziegler, C. J. Am. Chem. Soc. (JACSAT) 68. 2155 (1946). FT IR de famotidina